磺脲類藥物是糖尿病降糖藥物家族中的一員，具有較強的降糖能力，主要通過促進胰島素分泌而發(fā)揮作用，抑制ATP依賴性鉀通道，使K+外流，β細胞去極化，Ca2+內流，誘發(fā)胰島素分泌。
磺脲類藥物常見副作用有低血糖癥、體重增加、如消化道反應、皮膚過敏反應、血細胞減少、頭暈、視力模糊、身體平衡功能發(fā)生障礙等神經系統反應，但均不常見。它適用于2型糖尿病，且具有一定胰島素功能者，經飲食及運動治療未能達標者，血糖(尤其是空腹血糖)偏高者。禁忌癥：1型糖尿病(包括LADA及疑似患者)，合并嚴重感染，外科手術(大中型)圍手術期，合并妊娠分娩，肝腎功能不全等。
這類藥物已發(fā)展到第三代，是臨床上2型糖尿病一線用藥。讓我們了解一下它們的優(yōu)缺點。
首先，第一代磺脲類藥物的代表為甲苯磺丁脲，它口服后胃腸吸收快，2～4小時達到高峰，半衰期4～6小時，作用持續(xù)時間6～12小時。老年人及肝腎功能不全者禁用。它作用溫和，價格低廉，但副作用較大。現已逐漸被第二代磺脲類藥物取代，在一些邊遠山區(qū)仍在應用。
第二代磺脲類藥物有多個成員，現在我們分別了解一下。
優(yōu)降糖(格列本脲)是最早應用于臨床的第二代磺脲類藥物，是目前降糖效果最強、作用持續(xù)時間最長的一種磺脲類降糖藥。它主要在肝臟中代謝，其代謝產物的50%經膽道排出，50%經腎臟排出。優(yōu)降糖最常見、最嚴重的副作用是低血糖，嚴重時足以致死。
本品導致低血糖的風險最大、最嚴重，所致的低血糖經過處理以后，要繼續(xù)留觀2～3天，這是因為本藥的半衰期長，有可能再次引起低血糖。年齡在70歲以上或有肝腎功能不全的患者不宜服用，以防因藥物蓄積而引起嚴重低血糖。該藥價格比較便宜，適用于血糖較高(尤其是空腹血糖)的中青年2型糖尿病患者。
達美康(格列齊特)屬于中效制劑。該藥主要在肝臟代謝，60%～70%從腎臟排泄。達美康降糖作用比較溫和，藥效持續(xù)時間比較長。除了刺激胰島素分泌以外，達美康還有降低血液黏稠度，減少血小板凝聚性，預防和治療糖尿病血管并發(fā)癥的作用。適用于有心血管并發(fā)癥、高黏滯血癥以及老年糖尿病患者，是目前應用較多的磺脲類降糖藥物之一。
其緩釋片劑型吸收好，生物利用度高，有效劑量降低;每日1次給藥，早餐前服用，可以平穩(wěn)控制全天血糖，低血糖事件發(fā)生率較低，在肥胖患者中不會引起體重增加，伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。
格列吡嗪(美吡噠)，本藥吸收完全而迅速，主要由肝臟代謝，在24小時內經腎臟排出97%。美吡噠降糖效果僅次于優(yōu)降糖，是一種短效磺脲類降糖藥，最適合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其藥效持續(xù)時間短，故引起低血糖的風險也很小，所以對老年人比較適宜。
國外有人主張不用長效降糖藥，以免因藥物蓄積導致低血糖，或引起對身體有不良影響的高胰島素血癥。格列吡嗪是一種療效較強且較安全的降糖藥，大多數2型糖尿病患者(包括老年人)均可服用，尤其對餐后高血糖控制效果較好。其控釋片全天血藥濃度波動小，可維持24小時有效血藥濃度。
本品不可掰服，患有嚴重胃腸疾患者(如嚴重胃腸狹窄、嚴重腹瀉)忌用。它不增加體重;不改變軀體脂肪分布;具有很好的服藥依從性;服藥時間不受進餐限制，深受不能規(guī)律進食的糖尿病患者歡迎。
糖適平(格列喹酮)，經口服后吸收快而且完全，半衰期短，而且它的分解產物也沒有降糖作用。糖適平最大的特點是95%可通過膽汁排出，自腎臟排出的比例不足5%，而且作用溫和，很少引起低血糖。
這些特點使其具有廣泛的使用范圍，特別適合老年以及有輕、中度糖尿病腎病的患者使用。該藥對腎臟影響較小，控制餐后血糖效果好而且比較安全，適合于老年糖尿病、糖尿病伴輕度腎功能不全以及服用其他磺脲類藥物后有反復低血糖發(fā)作者，但嚴重腎功能不全者(腎小球濾過率小于30毫升/升)需停用，改用胰島素治療。
格列美脲屬于第三代磺脲類藥物，口服吸收快速，降糖作用持續(xù)24小時以上，屬于長效制劑。本品60%經腎排泄，40%經膽道排泄，由于本藥是通過雙通道排泄，故可用于輕度腎功能不全的糖尿病患者。與第一、二代磺脲類降糖藥相比，相同劑量的格列美脲降糖活性最高，由于其較低的有效血藥濃度和葡萄糖依賴的降糖作用，故低血糖發(fā)生率低而且程度較輕。
與其他磺脲類藥物相比，格列美脲增加體重的作用不明顯，對心血管系統的影響很小。據研究，由于格列美脲獨特的化學結構——分子內側鏈上的兩個SH基團，使其對服用其他磺脲類藥物失效者也可能發(fā)揮良好的降糖作用。此外，該藥還具有胰外降糖作用，不會導致高胰島素血癥，在與胰島素合用時，可減少胰島素用量。
總之，格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用藥依從性高等優(yōu)點。一般每日1次頓服，建議早餐前服用，如因某些原因未進早餐，也可于第一次正餐之前服用。服用時不能嚼碎。
讓我們充分了解磺脲類藥物這把利刃的優(yōu)缺點，更好的為我們的患者服務，濰坊市市立醫(yī)院糖尿病診療中心可提供免費咨詢服務，咨詢電話400-8752-120!
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